معلومات لدارسى مادة الفارماكولوجى

من طرف **د علاء عكاشة** الخميس يونيو 13, 2013 1:17 pm

2011-05-07 11:14:12

معلومات لدارسى مادة الفارماكولوجى

الحلقة الأولى أول حاجة يا جماعة لازم تعرفوها ان علم الفارما هو دراسة لكيفية تعامل مادة ما مع العضو لكي تؤدي وظيفتها المادة ديه لازم أعرف عنها حاجتين(Pharmacokinetics) وهي حركية المادة وتتضمن مايحدث للمادة داخل الجسم إلى ان يتخلص منها الجسم(Pharmacodynamics) وهي ما تفعله المادة في الجسم حيث تؤثر على عضو معين

Pharmacokinetics

It includes Absorbtion ,Distribution ,Metabolism & Excretion

وهذه الأربع عمليات تعتمد على جرعة المادة ومعدل امتصاصها وانتشارها في الجسم ومعدل ارتباط المادة ببروتينات الدم في الجسم

Dose ,rate and extend of absorbtion ,distribution & binding to plasma protein and tissues

ولابد ان المادة عشان تنتشر خلال خلايا الجسم أن تكون لها نسبة ذوبان في الدهون

(lipid soluble)

طب ليه ؟؟؟

لأن غشاء الخلايا نفسه عبارة عن "lipid" وبالتالي لا تمر المادة خلال الغشاء إلا اذا كانت تذوب في الدهون

ولاحظ ..

The ability of substance to cross cell membrane determine the route of administration

بمعنى ان درجة ذوبان المادة في الدهون يحدد طريقة تناول الدواء اذا كان مثلا يؤخذ عن طريق الفم أو بالحقن

أو اذا كان له القدرة على عبور غشاء المخ والذي يسمى"BBB"

Blood Brain Barrier

لأن هذا الغشاء لا يستطيع الدواء ان يعبره إلا اذا كان له درجة ذوبان في الدهون عالية

لذلك نجد ان معظم الأدوية اللي ليها درجة ذوبان في الدهون عالية يكون لها آثار جانبية كثيرة على المخ كالزغللة والشعور بالغثيان والدوخة والدوار والنسيان وعدم التركيز والنوم الكثير

ذلك لأن الدوا الذي يعبر المخ قد يسبب خلل في كيميائية المخ أي خلل في المواد التي تفرز في المخ

وأيضا تؤثر درجة ذوبان الدواء في الدهون على حدوث

"tubular reabsorbtion" للدواء وهي أن يحدث إعادة امتصاص للدواء عن طريق قنوات الكلية فيسبب زيادة تركيز الدواء في الدم

وطبعا الموضوع ده لازم احطه في الاعتبار عشان اعرف الدواء ده حيعاد امتصاص اد ايه منه عشان تركيزه ميزدش في الدم ويوصل لمرحلة الجرعة السامة

"toxic dose"

لاحظ معايا أن ال"urine" بتكون "aquas" يعني أي دواء لازم يتحول من lipid soluble إلى H2O soluble حتى يتم إخراجه من الجسم ... مفهووووم !!!!

كفاية كده المرة ديه عشان متزهقوش وخلينا بالراحة كده وواحدة واحدة

طب خدوا النكتة ديه

مره واحده حامل ابنها الصغير بيسألها:ايه اللي في بطنك ده يا ماما قالتله :ده أخوك يا حبيبي...تاني يوم و هوه في المدرسه المدرس سأله:انت عندك اخوات؟ قاله:كان عندي واحد بس ماما أكلته.

الحلقة الثانية

حنتكلم عن عبور المادة خلال غشاء الخلية

وده له أنواع كثيرة حسب تركيز المادة ومدى نفاذية الغشاء للمادة

Types of passage across cell membrane

Simple diffusion

The substance passes without energy or carrier from the high concentration to the low concentration "passes with concentration gradient"

هي عبور المادة خلال الغشاء بسهولة ولا تحتاج إلى طاقة أو شيء يحمله من خارج إلى داخل الخلية

وفيه تعبر المادة من التركيز العالي إلى التركيز القليل أي في اتجاه المحتوى التركيزي

Filteration

The substance is dissolved in the solvent and passes through the membrane pores

أي ان المادة تذوب في المذيب وتعبر خلال الثقوب الموجودة في الأغشية

وهذه العملية تحدث في أغشية الكلية فيما يسمى

"glomerular filtration"

لأن الدواء يصفى في أغشية الكلية لكي يعبر مع السوائل التي سيتم إخراجها

Active transport

The substance need energy and carrier to pass from the low concentration to high concentration "against concentration gradient"

أي أن المادة تعبر من التركيز القليل إلى التركيز العالي عكس اتجاه المحتوى التركيزي لذا فهذه العملية تحتاج إلى طاقة وشيء يحمله من خارج إلى داخل الخلية

Facilitated diffusion

The substance need carrier only ,and pass from high concentration to low concentration "with concentration gradient"

أي أن المادة لا تحتاج إلى طاقة

فقط تحتاج إلى شيء يحملها من خارج إلى داخل الخلية وتسري في اتجاه المحتوى التركيزي من التركيز الأعلى إلى التركيز الأقل لذا فيطلق عليها عملية مُسَهّلة لأنه تم تسهيلها عن طريق الحامل بالرغم من أنها تعبر في اتجاه المحتوى التركيزي

Pinocytosis

The substance is absorbed through invagination of part of cell membrane then releasing inside the cell

أي أن المادة تمتص كالتالي

يتقوس غشاء الخلية إلى الداخل ويعمل كأنه يبتلع المادة ويزيد التقوس حتى يحيط بالمادة كلها ثم يفتح فتحة من ناحية داخل الخلية وتعبر المادة إلى الداخل

بالنسبة للعملية ديه موضحة في الصورة التالية

دلوقتي الsimple diffusion زي ماقلنا هو عبارة عن انتشار بسيط بدون الحاجة الى طاقة او حامل وفي اتجاه المحتوى التركيزي

بس خد بالك مش بيحصل الانتشار ده إلا للمادة الغير متأينة

يبقى المادة الغير متأينة بس هي اللي بيحصلها انتشار بالsimple diffusion

وبالتالي ركزوا معايا ... ايه اللي ممكن يأثر عليها

أكيد ال pH بتاعة الوسط المحيط

ليه ؟؟؟؟

لأن ال pH حتحدد اذا كان حيحصل تأين للمادة وللا لأ

ازاي ؟؟؟؟

الوسط الحمضي حيأين المادة القلوية والوسط القلوي حيأين المادة الحمضية

أوكيه !! يبقى نستنتج أن المادة الحمضية حتمتص في الوسط الحمضي لأنه لا يسبب تأينها

والمادة القلوية حتمتص في الوسط القلوي لأنه لا يسبب تأينها

acidic subs. absorbed in acidic medium & basic subs. absorbed in basic medium

طاب يبقى كده أول حاجة بتأثر على الsimple diffusion هي ال pH

بعد كده عندي الدوا قبل مايحصله امتصاص من الدم لخلايا الجسم أو لخلايا عضو معين بيكون الدواء مرتبط ببروتينات الدم وبيكون في الحالة المتأينة

معنى كده أنه عشان يحصله امتصاص لازم يبقى حر وغير متأين

يبقى أكيد درجة ارتباط الدواء ببروتينات الدم تؤثرعلى تأينه وبالتالي تؤثر على امتصاصه

يبقى عندي تاني عامل يؤثر على امتصاص الدواء بالsimple diffusion هو درجة ارتباط الدواء ببروتينات الدم

Factors affecting simple diffusion

protein binding of drugs

pH

الحلقة الثالثة

احنا كنا اتكلمنا عن الpharmacokinetics

قلنا انها هي حركية المادة وتتضمن مايحدث للمادة داخل الجسم إلى ان يتخلص منها الجسم

وقلنا كمان انها تضم العمليات التالية

Absorbtion ,Distribution ,Metabolism & Excretion

Absorbtion: is the process by which the drug is available in fluids of body for distribution

يعني عملية وصول الدواء لسوائل الجسم لكي يحدث العملية التالية لها وهي الانتشار

affected by drug solubility ,blood flow to tissues ,routes of administration

ووسيلة تناول الدواء route of administration تؤثر في امتصاص الدواء حسب الوسيلة

Orally ,sublingual ,rectally ,parentral ,pulmonary & topically

كل وسيلة تختلف من حيث سرعة وصول الدوا للدم ,عدم تعرضه للتكسير ,عدم وجود دوا آخر يتفاعل معه ,وصوله للدم بالكمية الكافية بحيث لا يقل عن التركيز المؤثر ولا يزيد إلى الجرعة السامة

meaning rapid or slow absorbtion ,not be metabolised ,not interacting with another drug ,absorbed in effective dose & not reach the toxic dose

مفهوم كده لحد دلوقتي ....؟؟؟؟؟ يااااارب

طيب دلوقتي حنتكلم عن ملحوظة متعلقة بموضوع الامتصاص

دلوقتي أثناء الامتصاص ممكن يحص اي حاجة تخلي الدوا مايمتصش أو يمتص بنسبة صغيرة لا تؤدي التأثير المطلوب ..... طيب زي أيه ؟؟؟ ركزوا معايا

Formation of ppt or complex

يعني الدوا يترسب أو يكون مركب معقد بسبب تفاعله مع مادة تانية

زي ايه... ؟

Tetracycline & Calcium

Rapid emptying of GIT *******s

يعني الدواء يتم تفريغه من المعدة بسرعة عالية

وده أحيانا كتيرة بيكون غير مناسب لأن ممكن يكون الدواء حيمتص من مكان معين من الGIT

زي مثلا vit.B12 بيمتص من الduedenum معنى كده انه لو حصل تفريغ سريع مش حيعدي على مكان الامتصاص بوقت كافي وبالتالي مش حيحصله امتصاص كويس

طيب زي ايه مثلا الأدوية اللي بتسرع التفريغ من المعدة ..؟؟

as laxatives & purgatives (MgSo4) speed up GIT emptying

so decrease contact time between drug & absorbtion surface

Reduced GIT motility

يعني الدواء يبقى في المعدة مدة طويلة ولا يمتص

يعني سرعة التفريغ وبطئه غير مستحب

خير الأمور الوسط !!!!

لأن مش كل الأدوية حتمتص من الGIT وبالتالي لابد يحدث لها تفريغ حتى يصل كل دواء إلى مكان امتصاصه

طيب زي أيه من الأدوية بيسبب بطء التفريغ ...؟؟

Atropine وده دواء بيسبب توقف حركة الأمعاء وبالتالي لا يحدث للدواء تفريغ من الGIT

يعني لا يصلح تناول دواء يحتاج لتفريغ من المعدة بالمعدل الطبيعي لشخص يتناول الatropine من الأول لأن الGIT عنده حركتها بطيئة جدا

وده يعتبر تداخل في مفعول الأدوية بمعنى أن دواء يسبب تأثير غير مرغوب لدوا آخر

وغير الatropine يوجد أيضا ال ganglion blocker وديه مجموعة من أدوية معينة تعمل على إيقاف الناقل العصبي عند الأعصاب التي تغذي المستقبلات الموجودة في الGIT وبالتالي توقف عملها وحركتها ..... حتعرفوها بعدين بالنسبة للطلبة الذين لم يبلغوا السنة الثالثة ..متقلقوش!!

meaning these drugs cause slow movement of GIT so the drug won't reach absorbtion site in sufficient dose

Reduced availability

وده بيبقى نتيجة ان الشخص يتناول دواء آخر يرتبط بالدواء الآخر ويمنع امتصاصه

طيب زي ايه ..؟؟

Cholestyramine وديه مادة بترتبط بال acidic drugs زي ال aspirin

فيفقد ال aspirin فعاليته

ياترى مركزين معايا وللااااااااااا

كفاية كده ؟؟؟

طب نقول الكلام بسرعة في عنواين

Drug interaction at absorbtion site

Formation of ppt or cplx

Rapid emptying of GIT *******s

Reduced GIT motility

Reduced availability

N.B

Particle size affect absorbtion of poorly absorbed drug

ex : Digoxin

الحلقة الرابعة

بعد ماتكلمنا عن ال Absorbtion حنتنقل للعملية اللي بعدها وهي ..

Distribution :it's the process by which the drug reach the site of action

يعني العملية اللي اوصل بها الدوا لمكان تأثيره

بعض جزيئات الدوا ترتبط ببروتينات الدم وبعضها ينتشر في الخلايا

ولكن لكي يصل الدوا داخل الخلية لابد ان يعبر غشاء الخلية

وزي ماعرفنا قبل كده ان غشاء الخلية بيكون lipid وقلنا لازم يكون الدواء يذوب في الدهون لكي يعبر هذا الغشاء

طيب لكن مش كل الأدوية بتذوب في الدهون يبقى حيعدوا أزاي ؟؟

Lipid soluble drugs : pass through membrane

Small lipid insoluble drugs : pass through pores

Large lipid insoluble drugs : stay in plasma

معنى كده ان الدواء لازم يكون ذائب وإن لم يكون ذائب في الدهون يبقى لازم اعمله على هيئة جزيئات صغيرة لكن أحيانا مش بحتاج ان الدوا يدخل الخلية وببقى عايزاه يبقى في الدم وساعتها يبقى مش محتاجة أعمله على هيئة جزيئات صغيرة

زي مثلا ال dextran وده بيستخدم as plasma substitute عشان اذودها يبقى لازم الدوا يكون في الدم

فيه عوامل عديدة بتأثر على انتشار الدواء داخل الخلايا

طب زي ايه ؟؟

Binding to plasma protein

ارتباط الدواء بالبروتين يكون الأيونية معنى كده انه مش حيعدي لأن زي ما قلنا قبل كده ان الدواء لازم يكون في الحالة الغير متأينة كي يعبر غشاء الخلية

وبروتين الدم المشهور هو ال albumin وده بيكون زي مخزن للدوا بحيث يطلع الكمية المؤثرة من الدوا ولما يبدأ يتكسر يطلع بدلا منه كمية من المرتبطة بالبروتين

لأن الدوا وهو مرتبط بالبروتين لا يكون له تأثير ولا يتعرض للتكسير

وبالتالي كده بيزود من فترة وجود كمية من الدوا فعالة وتؤدي وظيفتها عن طريق تنظيم خروجه في الصورة الفعالة

وأحيانا ياخد المريض دوا يرتبط ببروتين الدم وياخد دوا آخر له قوة اكبر على الارتباط ببروتين الدم فيحل محله أي يعمله replacement

وديه بتكون ضارة غالبا لأن ممكن الدوا الأول اللي حصله استبدال وزادت نسبته في الدم يكون potent أي أنه يصل إلى ال toxic dose بسرعة فيسبب سمية

يعني لازم النقطة ديه احطها في الاعتبار من تأثيرات الأدوية على بعضها

ومن ضمن العوامل أيضا اللي بتأثر على انتشار الدواء داخل الخلايا التالي ...

Blood flow to tissues

لو زادت كمية الدم اللي بتغذي الخلايا يبقى أكيد كمية الدوا اللي بتوصل الخلايا أكثر

والأعضاء اللي بيصلها إمداد كبير من الدم هي الكلية والكبد والمخ والقلب

وبالتالي يصلها نسبة أكبر من الدواء

وأيضا فيه من العوامل اللي بتأثر على انتشار الدواء داخل الخلايا

Cellular binding

كل مازاد ارتباط الدواء بالخلية يبقى أكيد نسبته حتزيد في الخلية

بمعنى ان فيه ادوية تفضل التراكم في مكان معين في الجسم كالتالي

Chlorpromazine prefer Brain

Digitoxin prefer Liver ,Kidney & Heart

Tetracycline prefer Bones & Teeth

Calcium prefer Collagen

Arsenic prefer Keratin

Iodine prefer Thyroid gland .... and so on

وأيضا من ضمن العوامل مايلي

Concentration of drug in body fats

كل ماذادي قابلية الدواء انه يتخزن في الاجسام الدهنية كل ماحتقل كمية الدوا المتوفرة لانتشاره داخل الخلية وبيجعل الدوا بطيء في امتصاصه

The blood brain barrier

غشاء المخ دهني جدا يعني لو كان الدوا بيذوب في الدهون بشدة سوف يعبره بسهولة وبالتالي الدواء ممكن يكون له آثار جانبية على المخ

يعني ممكن نقول

BBB is Permeable to lipid sol. drugs

impermeable to H2O sol. drugs

______________________________________

Volume Of Distribution Vd

ركز أوي

وده معناه الحجم اللي حينتشر فيه الدوا

بمعنى .. ممكن الدوا ينتشر في البلازما فقط ولا يرتبط ببروتينات الدم يبقى معنى كده ان حجم السوائل اللي حينتشر فيها الدوا يساوي حجم البلازما فقط

طب ولو انتشر في البلازما وارتبط ببروتينات الدم كمان يبقى ايه ؟؟

يبقى حجم السوائل اللي حينتشر فيها هي حجم الدم كله لأن الدم هو بلازما وبروتين

يعني نقدر نقول التالي ..

It's the volume in which the amount of drug would need to be uniformly distributed in ,to produce the observed blood concentration

OR

It's the volume of fluids which contain the total amount of drug at the same concentration as that present in plasma

من قوانين الحجوم نجد انه يساوي ======== >>> Vd =Q/C

حيث ان Q ==> total amount of drug

وان C ==> conc. in plasma

مثلا فيه أدوية لها Vd قليلة زي

Heparin عشان له Molecular size عالي وبالتالي مابينتشرش أوي غير انه له طبيعة أيونية ionic nature يعني بيرتبط ببروتينات الدم

وزي كمان Sulphonamide ,Phenylbutazone & Evan's blue

ملحوظة أخيرة وهي ....

بعض تأثيرات الأدوية على بعض عند موقع الارتباط ببروتينات الدم

Important drug interactions at protein binding sites

Chloral hydrate ,clofibrate ,phenybutazone can displace coumarin

طب والكومارين ده ايه بالضبط ؟؟

ده عبارة عن anticoagulant يعني ضد تجلط الدم

معنى كده انه بيسبب سيولة للدم فبيستخدم للناس اللي عندها جلطات أو قابلية عالية لتجلط الدم

بالتالي لو كان بيستخدم لوحده مثلا الشخص بياخد بجرعة معينة

يبقى لو استخدم معاه دوا من الثلاثة اللي بيحلوا محله سيصبح الكمية الحرة في الدم أكبر ومعنى كده ان تأثيره حيزيد (لأن الدوا الحر الغير مرتبط ببروتين الدم هو بس اللي ليه تأثير) وبالتالي ممكن يسبب سيولة عالية للدم ويسبب bleeding

بقى كده لازم أخد بالي من تأثير الأدوية على بعض واظبط الجرعة جيداً

Salicylates can displace Tolbutamide

طب والتولبيوتاميد ده عبارة عن ايه ده كمان ؟؟

ده عبارة عن Hypoglycemic drug يعني بيقلل سكر الدم عند مرضى السكر

معنى كده زي اللي المثال اللي فات ..

حيعمل ايه ؟؟

حيزيد كميته الحرة في الدم والتي تسبب زيادة تأثيره فيقلل السكر بشدة ويسبب غيبوبة تسمى Hypoglycemic shock

الحلقة الخامسة

بعد ماتكلمنا عن العمليتين absorbtion & distribution حنتكلم عن العملية الثالثة

Metabolism

هي العملية التي يتكسر بها الدواء لكي يصل إلى المرحلة الغير فعالة والتي تكون أكثر ذوبانا في الماء وزي ماقلنا قبل كده ان الurine مائية يعني aquas يعني لازم الدوا عشان يخرج من الجسم يكون H2O soluble وده اللي بيحصل في عملية الأيض الغذائي metablism

meaning that most drugs are metabolised to give metabolites which are less active & most water soluble to be excreted safely out of the body

طيب ايه الأماكن اللي بيخرج منها الادوية

Sites of metabolism

liver mainly ( يعني معظم الأدوية بتتكسر في الكبد)

gut wall (زي الtyramine)

lung (زي الIsoprenaline ,Ethyl morphine)

blood (زي الAcetyl choline)

ملحوظة

فيه بعض الادوية لما يحصلها metabolism تتحول للصورة الأكثر فعالية أو لصورة أقل فعالية

يعني مش كل الأدوية لما يحصلها metabolism تتحول لصورة غير فعالة

وفيما بعد سنتعرض لبعض الادوية التي تؤخذ في صورة غير فعالة وعندما تصل للsite of action بتتحول للصورة الفعالة

وفيه بعض الأدوية تؤخذ في الصورة الفعالة وتؤدي التأثير بتاعها ولما يحصلها metabolism بتتحول لصورة فعالة أيضا ولكن بدرجة أقل وعندئذ نقول انها ذات تاثير ممتد

وبالتالي النقطة ديه برده لازم تكون في الاعتبار عشان لازم الدوا يؤخذ بحيث تكون الفترة مابين جرعتين dose interval تكون مناسبة حتى لا يصل الدوا إلى التركيز السامtoxic dose لأن نواتج تكسير الدواء أصلا بتكون مازالت فعالة حتى يتم إخراجها من الجسم تماما

Effect of metabolism on drug activity

Termination of activity

يعني ينتهي تأثير الدوا تماما .. زي ايه مثلاً

Oxidation of barbiturates ,phenytoin ,alcohol

Hydrolysis of succinylcholine

Conjugation of isoprenaline & salicylates

Promotion of activity

يعني ضبط الفعالية بمعنى تحويل الصورة الغير فعالة إلى الصورة الفعالة .. زي ايه مثلاً

Chloralhydrate to trichlorethanol (Hypnotic)

Phenacetin to paracetamol (Analgesic)

No change on activity

يعني لا تغيير في الفعالية بمعنى انه فعال ويتكسر إلى صورة أيضا فعالة .. زي ايه مثلاً

Dealkylation of tricyclic antidepressants {TCA} & benzodiazepines

الحلقة السادسة

كنا اتكلمنا عن الأيض metabolism وتأثيره ومراحله

حنتكلم عن آخر حاجة متصلة بيه وهي العوامل المؤثرة عليه

مهم جدا تعرفوا أن الأيض بيحصل أساسا في الكبد وبيحصل في أعضاء تانية لكن بنسبة ضئيلة

بالنسبة للأيض في الكبد بيحصل عن طريق مايكروزومال إنزيم Microsomal Enzymes

وبالتالي العوامل المؤثرة على هذه الانزيمات هي العوامل اللي بتأثر على الأيض

Factors affecting (microsomal enzymes' activity) metabolism

Physiological factors

AGE

in neonates & infants ==>LMEs are immature meaning not well-developed

in geriatric ==>LMEs are impaired meaning their activity decrease

SOOO we can say that we must adjust drug dose for pediatrics & geriatrics carefully

SEX

males have higher activity of LMEs than females WHY

because male sex hormones are microsomal enzyme inducers but female sex hormones are microsomal enzyme inhibitors

بمعنى ان هرمونات الذكورة الجنسية تزيد نشاط انزيمات التكسير فتكسر الأدوية اسرع

على العكس من هرمونات الأنوثة الجنسية تثبط من نشاط انزيمات التكسير فيظل تركيز الأدوية عالي لفترة أطول

HORMONES

as corticosreroids are LME inducers

يعني بتزود نشاط انزيمات التكسير

NUTRITION

طبيعي ان التغذية تؤثر على نشاط الانزيمات بمعنى

malnutrition decreases activity of LME

Genetic factors

due to species & individual differences

يعني حسب النوع يعني مثلا فئة معينة تعيش في مناخ معين ممكن يكون له تأثير على فعالية الانزيمات

Environmental factors

STRESS

leads to increased metabolism HOW

stress increases blood level of glucocorticoids which are LME inducers

FOREIGN COMPOUNDS

as insecticides & preservatives ==> LME inducers

DRUGS

there are LME inducers & LME inhibitors

لكن معظم الادوية تزيد فعالية الانزيمات فتؤدي لتكسير الأدوية بسرعة

يعني معظمهم LME inducers

دلوقتي حنتكلم بالتفصيل شوية على حاجة مهمة وهي

Enzyme induction

it's enhancement of enzyme activity due to an increase in the amount of enzyme proteins present in the cell

بمعنى ان البروتين المكون للانزيمات موجود بوفرة فيتكون الانزيم بوفرة

لأن أساسا زي ما لازم نكونوا عارفين ان انزيمات وهرمونات الجسم ما هي الا بروتينات ذات وظيفة معينة

خلي بالك LME inducer drugs يعني الدوا اللي ييزود من نشاط انزيمات التكسير بيزود من سرعة تكسير الأدوية وكذلك تكسير الدوا نفسه بمعنى

Drugs causing LME induction can increase the rate of metabolism of themselves & other unrelated drugs

N.B

as most metabolites are pharmacologically inactive or less active so we can say that enzyme induction leads to

Decrease duration of drug action

Decrease intensity of drug action

Decrease toxicity of the drug

Increase tolerance to the drug

يعني يقلل فترة وشدة تأثير الدواء وبالتالي يقلل السمية

وقد يظهر لنا انها ميزة في تقليل السمية ولكن هناك عيب خطير وهو انه يزيد سرعة التعود على الدواء وبالتالي يصبح الدواء بعد فترة صغيرة لا يصلح للاستعمال

ملحوظة للعلم :

الدواء لكي يؤدي تأثيره المرغوب لابد من وصوله للsite of action بكمية معينة

ما الذي يجعل الانسان يتعود على الدواء وان الدواء اصبح لا تأثير له ؟؟

ان يسيء الانسان استخدام الدواء فمثلا جرعة دوا معين هي كبسولة 500مجم فيأخذه الشخص بجرعة 250مجم من باب التقليل من آثاره الجانبية أو من باب التوفير أو.. أو.. وهكذا

فيصل كمية غير كافية الى مكان التأثير ولا تؤدي تأثيرها المطلوب

ثم بعد فترة يضطر الشخص ان يزيد الجرعة بعد ان تعود جسمه عليها فيأخذ 500مجم وايضا لا تؤدي التأثير لأن جسم تعود على الدواء

وبالتالي نقول ان زيادة نشاط انزيمات التكسير تؤدي الى سرعة تكسير الدواء وبالتالي تؤدي الى تقليل الكمية المتوفرة في ال site of action فلا يؤدي التأثير وكما سبق شرحه يؤدي في النهاية الى التعود على الدواء وعدم صلاحيته للاستخدام

طيب ناخد امثلة للأدوية التي تزيد نشاط انزيمات التكسير

Barbiturates ,Phenytoin ,DDT ,Phenothiazine ,Rifampicin ,male sex hormones ,Phenylbutazone ,Ethanol ,Lindane ,Grisofulvin ,Glutethimide

Increase rate of metabolism of drugs

طيب ناخد أمثلة للأدوية التي تقلل نشاط انزيمات التكسير

Chloroform ,Carbon monoxide ,Ozone ,female sex hormones ,Disulfuram

Decrease rate of metabolism of drugs

كده خلصنا كلام عن الأيض الغذائي metabolism

ملحوظة:

disulfuram عبارة عن antabuse يعني يستخدم علاج إدما

د علاء عكاشة: عضو اساسي; عدد المساهمات : 1022
تاريخ التسجيل : 22/10/2010